考试内容和考试要求
考试基本要求 药物化学为药学专业基础理论课,内容包括药物化学的定义与目的,药物在体内代谢的类型,化学变化及影响因素,按解剖-治疗-化学分类法对11大类药物的介绍。要求考生掌握药物化学的基本概念、基本知识;掌握药物的分类及结构类型;掌握药物的名称、化学结构、理化性质和用途;掌握药物作用的基本原理;掌握药物的化学结构与药效的关系;掌握药物代谢的重要途径;掌握一些重要药物的合成方法。初步具备综合运用药物化学知识进行药物开发研制的能力。 考试内容(或知识点) 1.绪论 考试内容: 药物化学的研究内容和任务; 药物化学的发展历史与发展的新动向。 考试要求: 了解药物化学的起源与发展; 熟悉药物化学的研究内容和发展方向。 2.新药研究的基本原理与方法 考试内容: 药物的化学结构与生物活性的关系; 先导化合物的发现与途径; 先导化合物的优化与方法; 定量构效关系与计算机辅助药物设计。 考试要求: 熟悉药物作用的生物靶点、药物作用的体内过程、影响药物疗效的某些理化因素和立体因素; 理解药物-受体相互作用的化学过程、掌握药物与受体的相互作用力; 了解定量构效关系方法的研究思路; 理解和掌握先导化合物方向优化的各种方法及药物结构修饰的手段。 3. 药物代谢反应 考试内容: 第I相的生物转化; 第II相的生物转化。 考试要求: 了解药物代谢的影响因素; 理解与比较I相与II相反应的区别,主要反应类型及特点; 理解药物代谢的在新药研究中的应用。 4.中枢神经系统药物 考试内容: 镇静催眠药; 抗癫痫药物; 抗精神病药物; 抗抑郁药; 作用于H1受体的药物; 神经退行性疾病的治疗药物。 考试要求: 熟悉常见镇静催眠药的结构性质与作用机理(苯巴比妥,地西泮,扎来普隆等); 熟悉常见抗癫痫药的结构性质与作用机理(苯妥英钠等); 掌握巴比妥类药物的构效关系; 掌握苯二氮卓类药物的构效关系; 掌握常见抗精神病药的结构、性质与作用机理(盐酸氯丙嗪,奋乃静,氯氮平等); 掌握常见抗抑郁药的结构、性质与作用机理(吗氯贝胺,盐酸阿米替林等); 掌握H1受体拮抗剂的结构类型、作用机制、典型药物、构效关系、研发历程; 熟悉常见镇痛药的结构、性质与作用机理(盐酸哌替啶,盐酸美沙酮); 掌握吗啡结构与受体的关系; 熟悉帕金森综合征的治疗药物的作用机制与最新进展; 熟悉阿尔茨海默症的治疗药物种类、作用机制与最新进展。 5. 外周神经系统药物 考试内容: 作用于α、β受体的激动剂、拮抗剂 作用于乙酰胆碱受体N、M的激动剂、拮抗剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂 考试要求: 理解去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素对这两种受体的选择性,掌握该类药物的结构与活性选择性的关系,掌握典型代表药物及临床用途; 理解M、N两种受体的作用特点,掌握分别作用于这两个受体亚型的典型药物,理化性质特点及临床用途。 理解乙酰胆碱酯酶抑制剂的设计思路,了解典型药物及临床用途。 6. 循环系统药物 考试内容: 作用于离子通道Ca2+、K+、Na+药物; 作用于肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物; 作用于NO的药物及强心药; 调血脂药物; 抗凝药。 考试要求: 掌握作用于Ca2+离子通道的药物类型、典型药物与临床用途; 熟悉作用于K+及Na+的典型药物与临床用途; 掌握第一个ACE抑制剂的研发历程、ACE抑制剂的类型、典型代表与临床用途; AT1受体拮抗剂的典型代表,可以比较ACE抑制剂与AT1受体拮抗剂的优缺点; 理解NO的体内信号传导与调控过程,掌握典型药物与临床用途; 理解强心药的类型、典型代表与特点; 掌握降血脂药物的分类、典型代表、经典研发案例; 了解抗凝药的分类、作用机制与典型代表。 7. 消化系统药物 考试内容: 抗胃溃疡药物; 止吐药与胃动力药; 其他肝胆疾病的治疗药物。 考试要求: 掌握抗胃溃疡药物的主要类型,作用机制、发展历程、典型代表、优缺点; 了解止吐药的主要类型、作用机制,典型代表;- 了解天然产物来源的肝胆疾病治疗药物的典型代表、作用机制等。 8. 解热镇痛药、非甾体抗炎药 考试内容: 解热镇痛药; 非甾体抗炎药。 考试要求: 掌握解热镇痛药的典型代表、作用机制、发展历程; 掌握非甾体抗炎药的主要结构类型、作用机制、代表药物、发展历程; 了解非甾体抗炎药的研发现状。 9. 抗肿瘤药 考试内容: 烷化剂; 金属铂有机配合物; 抗代谢药; 天然产物来源的抗肿瘤药; 新靶点的抗肿瘤药物。 考试要求: 理解抗肿瘤药物的作用机理; 熟悉烷化剂的结构类型、代表药物; 熟悉顺铂类药物的结构特点与构效关系; 掌握氟尿嘧啶、阿糖胞苷、甲氨蝶呤的结构特点与作用机理; 掌握阿霉素、多柔比星、紫杉醇、喜树碱、长春碱等的结构特点、作用机制、衍生物开发及发展历程; 熟悉靶向抗肿瘤药物的作用机制、设计思路、典型药物与研究现状; 了解抗肿瘤药物与治疗的其他思路与进展。 10. 抗生素 考试内容: β-内酰胺类; 四环素类抗生素; 氨基糖苷类抗生素; 大环内酯类抗生素; 氯霉素及其衍生物。 考试要求: 理解抗生素的作用机制; 熟悉各类抗生素的发展历史与结构特点; 掌握β-丙酰胺类抗生素的构效关系; 掌握阿莫西林、克拉维酸、卡那霉素、四环素、红霉素、氯霉素等的结构特点与作用机理。 11. 合成抗菌药物及其他抗感染药物 考试内容: 合成抗菌药; 抗结核药物; 合成抗真菌药; 抗寄生虫药; 抗病毒药物。 考试要求: 理解磺胺药物的发展及代谢拮抗学说; 掌握磺胺药物的构效关系; 掌握喹啉酮类药物的作用原理和结构特点; 掌握抗病毒药物的作用机制; 熟悉诺氟沙星,环丙沙曼,异烟肼,利福平,克霉唑,盐酸金刚烷胺,阿苷洛韦、奥司他韦等的结构特点、作用机制; 掌握喹啉类抗疟药物的结构特点与作用机理; 掌握青蒿素类抗疟药物的结构特点与作用机理; 熟悉嘧啶类抗疟药物的结构特点与作用机理。 12. 降血糖药物 考试内容: 降血糖药物 考试要求: 掌握降血糖药物的主要结构类型、作用机制、典型药物、发展历程与临床用途。 13. 激素类药物 考试内容: 肽类激素; 甾体激素。 考试要求: 了解重要的肽类激素药物的作用与用途; 熟悉甾体激素的结构特点。 14.维生素 考试内容: 脂溶性维生素; 水溶性维生素。 考试要求: 熟悉维生素的分类与主要作用; 熟悉维生素C的结构特点与性质。
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